В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. На вышеперечисленных принципах и основана современная классификация сердечных гликозидов. Дигоксин — сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Сердечные гликозиды обладают положительным инотропным действием и широко применяются при сердечной недостаточности.

Сердечные гликозиды — сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей). Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции.

Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения.

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно — (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином.

Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин).

Схожесть и различие сердечных препаратов группы гликозидов

При гидролизе они расщепляются на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны, или генины). Эти факторы определяют и способность препарата к кумуляции (накоплению при повторных введениях). В условиях сердечной недостаточности все эти эффекты проявляются особенно ярко. Вызываемое ими усиление сокращений миокарда выражается в улучшении кровообращения.

Малые дозы повышают содержание катехоламинов в миокарде, стимулируют Na+-К+насос и оказывают положительный инотропный эффект, коррелирующий с нарастанием концентрации катехоламинов. Наряду с сердечными гликозидами деятельность сердца усиливают (и используются для лечения сердечной недостаточности, главным образом, острой) т.н. негликозидные кардиотоники.

Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России. Основой агликона является стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактонным кольцом. Сахаристая часть отвечает за растворимость и удержание молекулы в тканях.

Более двух веков назад учеными того времени было замечено, что некоторые растения, используемые в борьбе с отеками, положительно влияют на систему кровообращения и сердечную деятельность. Так появились сердечные гликозиды (СГ), которые и в наши дни в разумных пределах верой и правдой служат человечеству. Несколько гликозидов ландыша майского легли в основу производства коргликона, который при острой сердечной недостаточности вводят внутривенно.

Гликозиды, которые в качестве неуглеводной (несахаристой) части (агликон) содержат цианогруппу (CN—) называют цианогенными. Ферментативное воздействие на гликозиды в этих растениях способствует образованию крайне ядовитого вещества, название которого нам известно еще со школьной скамьи.

Третью группу препаратов представляют гликозиды, обеспечивающие экстренную медицинскую помощь. Типичными представителями группы являются гликозиды строфанта и ландыша (строфантин и коргликон). При снижении полярности гликозиды приобретают липофильные свойства разной степени выраженности. Воздействие сердечных гликозидов находится в прямой зависимости от исходного состояния организма пациента.

Гликозиды в данном случае предназначены, чтобы перевести трепетание в мерцание и контролировать частоту желудочковых сокращений. Наличие индивидуальной непереносимости данных сердечных препаратов.

Являясь часто назначаемыми средствами при сердечной недостаточности, СГ в процессе лечения при длительном применении способны чрезмерно накапливаться. Кумуляция и медленное выведение приводит к проявлению побочных эффектов, которые выражаются интоксикацией и совпадают с симптомами передозировки и отравления сердечными гликозидами. Доза и режим приема сердечных гликозидов являются определяющим фактором для распространенности побочных эффектов и степени их выраженности.

Кроме этого, следует помнить, что больной, испытывающий на себе побочный эффект гликозидов, должен быть обеспечен полным покоем и пристальным вниманием медперсонала. Внимание! Мы не являемся «клиникой» и не заинтересованы в оказании медицинских услуг читателям. Положительное инотропное действие обусловлено увеличением внутриклеточной концентрации кальция, но с этим же связаны и аритмии при гликозидной интоксикации.

Сывороточная концентрация сердечных гликозидов при этом заметно возрастает, но за счет связанного и потому неактивного препарата. Эффект сердечных гликозидов проявляется в изменении всех основных функций сердца. Механизм действия сердечных гликозидов включает ряд взаимосвязанных процессов. Кардиотонический эффект сердечных гликозидов связан с агликоновой частью молекулы.