Рассматриваются механизмы действия и основные фармакологические свойства антацидов, представлена их классификация, дается характеристика монокомпонентных препаратов этой группы. Современная классификация слабительных препаратов по механизму действия включает 4 группы средств. Изучению механизмов действия антидепрессантов в последние годы уделяется большое внимание.

В отличие от других радиозащитных средств, противолучевой эффект для радиопротекторов среди прочих фармакологических свойств является основным. В течение первых суток при новой угрозе облучения возможен повторный прием препарата в той же дозе через 4-6 ч после первого применения. Наиболее известные представители этой группы радиопротекторов — мексамин, индралин и нафтизин. Индралин (Б-190) относится к радиопротекторам экстренного действия.

Весьма эффективным радиопротектором из группы имидазолинов является нафтизин (препарат С). Препарат выпускается в виде 0,1 % раствора для внутримышечных инъекций. Таким образом, в распоряжении психиатров оказалось сразу два химически несходных между собой психотропных препарата с антидепрессивным действием. Удалось обнаружить целый ряд нейрохимических изменений в характеристиках нейромедиаторных систем мозга у депрессивных больных.

Некоторые из этих характеристик стали использовать при оценке тяжести депрессии, характера ее течения, эффективности терапии антидепрессантами. Следует иметь в виду, что около 30 % больных оказываются резистентными к терапии антидепрессантами, что постоянно стимулирует поиск новых препаратов этого класса.

Представителями этой группы являются венлафаксин и милнаципран, показавшие антидепрессивный эффект при клинических испытаниях. Серотонинергические антидепрессанты (группа СИОЗНС) к настоящему времени достаточно полно изучены как в экспериментальных условиях, так и в клинике.

Получен ряд экспериментальных доказательств усиления серотонинергической функции при действии этих веществ. Период полужизни флуоксетина и его метаболита превышает 7 дней, что должно учитываться в случае отмены препарата и при переходе к другой терапии.

Действие альфа-адреноблокаторов

Широкое применение в последнее время получил пароксетин, один из наиболее мощных и селективных ингибиторов захвата серотонина. В этом смысле целью терапии антидепрессантами является усиление центральной серотонинергической нейропередачи.

По экспериментальным данным, усиление захвата серотонина в структурах коры и гиппокампа достигало 28 % при однократном и 71 % при хроническом введении препарата. Рецепторы этого типа осуществляют тормозной контроль высвобождения нейромедиаторов, т. е. НА и серотонина, а их блокада ведет к усилению нейропередачи в соответствующих синапсах.

Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов

Как уже было отмечено, преимуществом антидепрессантов нового поколения являются низкая токсичность, значительно меньшее число побочных эффектов и лучшая переносимость. В целом побочные эффекты антидепрессантов хорошо известны. Следует отметить, что в приведенной схеме, отражающей сложный характер изменений синаптического баланса при действии антидепрессантов, многое остается не вполне выясненным. Основным противоречием долгое время оставалось несоответствие между биохимическим эффектом однократного («острого») применения антидепрессантов и следствием длительного введения тех же веществ.

Приводятся данные о комбинированных и смешанных препаратов антацидах. Об этом свидетельствует и количество препаратов этой группы, находящихся на фармацевтическом рынке (в России зарегистрировано более 30 торговых наименований), и объемы их продаж. Преимуществами антацидов перед препаратами других фармакологических групп, используемыми для лечения кислотозависимых заболеваний, является быстрое купирование боли и диспепсии.

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Ведущее место в лечении кислотозависимых заболеваний у взрослых и детей принадлежит одному из наиболее широкоприменяе-мых в мире комбинированных антацидов – Маалоксу. Повышение рН в желудке сопровождается снижением активности ряда протеолитических ферментов и ослаблением действия агрессивных факторов. Антацидный препарат, принятый через час после еды, дольше задерживается в желудке и оказывает наиболее продолжительный эффект.

Наиболее привлекательным свойством натрия гидрокарбоната является быстрое наступление эффекта, но продолжительность действия препарата очень короткая. Из-за большого количества побочных эффектов всасывающиеся антациды практически утратили свое клиническое значение и применяются населением в основном для самолечения.

При применении в рекомендованных дозах наиболее частым побочным эффектом алюминия гидроксида и карбальдрата является запор, связанный с угнетением моторики кишечника. В настоящее время препараты этой группы в значительной мере уступили позиции комбинированным антацидам, однако иногда они применяются в сочетании. Самое широкое применение получили комбинированные препараты антацидов, содержащие гидроокись алюминия и магния.

Эффективность Маалокса при кислотозависимых заболеваниях (ЯБ желудка и ДПК, гастродуодените, ГЭРБ) доказана в многочисленных исследованиях . То есть, адреноблокаторы «выключают» рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин.

Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.

Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца. Механизм действия антацидов заключается в непосредственном взаимодействии с соляной кислотой в желудке, приводящем к ее инактивации. Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться.